本发明涉及一种二肽及其制备方法和应用、金属-β-内酰胺酶抑制剂和药物组合物。该二肽的氨基上连接有保护基团,该二肽由第一氨基酸的羧基与第二氨基酸的氨基经缩合反应合成,第一氨基酸选自丙氨酸、丝氨酸、半胱氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸和天冬氨酸中的一种,第二氨基酸为半胱氨酸。上述二肽对金属-β-内酰胺酶的活性有良好的抑制作用,可作为MBLIs的活性成分。

本发明公开了一种基于切伦科夫效应的酸响应纳米胶束及其制备方法和应用,该纳米胶束以焦脱镁叶绿酸a为光敏剂主体,同时修饰N,N-二异丙基氨、～(131)I标记酪氨酸、聚乙二醇进行功能化并通过N-Alpha-芴甲氧羰基-N-Epsilon-叔丁氧羰基-L-赖氨酸连接。本发明制备了酸响应纳米胶束,其生物相容性好,能被动靶向到肿瘤部位,在正常组织中由于聚集诱导淬灭效应,该胶束光敏剂光动力性质被抑制,不具备光毒性；在肿瘤部位中该胶束响应分解,光动力性质恢复,通过光激发产生活性氧达到特异性杀伤肿瘤的目的,具备切伦科夫自发光,可以避免常规外源光光穿透能力有限的局限性,最终实现深层肿瘤的选择性光动力治疗。

本发明公开了一种可见光驱动下铜复合物催化的手性α-非天然氨基酸衍生物的合成方法,以甘氨酸衍生物为原料,与金属铜盐和手性膦配体共同反应形成铜复合物,再与脂肪酸NHPI酯、碱和溶剂在可见光照射下反应,得到手性α-非天然氨基酸衍生物。本发明采用可见光驱动的合成策略,条件温和且绿色,转化过程中官能团耐受性优异；原料廉价易得,产物结构丰富；产率高,立体选择性优秀,并可以通过不同构型手性膦配体的使用,选择性地合成D型或L型氨基酸,并高效实现多肽分子的立体选择性修饰；建立了全新催化方式；避免了消旋α-非天然氨基酸在使用前的手性拆分步骤,在化学合成领域具备更加显著的应用价值。