本申请公开了一种生长抑素的制备方法,所述制备方法包括以下步骤：(S1)将R～(1)-Cys(SH)-OR～(I)通过其侧链巯基官能团装载于树脂Resin上,得到氨基酸树脂R～(1)-Cys(S-Resin)-OR～(I)；(S2)在所述氨基酸树脂R～(1)-Cys(S-Resin)-OR～(I)依次偶联其它保护氨基酸和/或保护肽片段,得到还原型的全保护线性肽树脂；(S3)将所述还原型的全保护线性肽树脂闭环氧化,得到全保护环肽；(S4)将所述全保护环肽脱除侧链保护基团,得到所述生长抑素。所述制备方法以半胱氨酸的巯基与树脂位点结合来代替常规的羧基结合,制备方法更简单、环保、节能。

本发明涉及多肽合成技术领域,尤其涉及一种兰瑞肽的制备方法。本发明首先采用适宜的保护氨基酸固相逐一合成兰瑞肽树脂,然裂解获得线性肽,利用特定的氧化剂对线性肽进行环化。该方法操作简单,不需要制备全保护肽,收率和收率高,杂质少,几乎不含氧化杂质及二聚体杂质,有效地解决了现有工艺氧化杂质风险大的问题,具有广泛的实用价值和应用前景。